其基本功效有养血敛阴、柔肝止痛、平抑肝阳。多用于肝血亏虚及血虚月经不调，肝脾不和之胸胁脘腹疼痛或四肢挛急疼痛，肝阳上亢之头痛、眩晕、利尿等。临床常用量为5~15 g。
陈湘君教授认为，系统性红斑狼疮一病，肝肾阴虚是发病之本，故应重用白芍以柔肝养阴。从现代药理学角度看，白芍能缓解血管平滑肌痉挛，扩张血管，并参与人体免疫调节。临床上用于系统性红斑狼疮伴有脉管炎、雷诺现象患者，每日剂量可达60 g，疗效颇佳。
如治一位舒姓系统性红斑狼疮青年女患者，伴见雷诺现象，入冬后两手指色发紫疼痛，如遇冷水则手指发白，疼痛加剧，两下肢冷痛，色暗。陈氏认为该病例为热毒煎熬营血而致血瘀，遇寒则脉管收缩，血行不畅而血瘀更甚。当在清热解毒、滋补肝肾方中重用白芍。处方：白芍60 g，生黄芪30 g，当归12 g，川芎30 g，牛膝15 g，制首乌15 g，草河车30 g，地龙15 g，甘草9 g。连服20余剂，患者两手及下肢冷痛、紫暗逐渐缓解。
陈氏认为增大药量的经验在历代中医文献中都有记载。如张锡纯就主张用大剂量大黄治疗其他药物乏效的疮疡疹毒，每剂用量30 g。而张氏在治疗阴虚痨热时，生山药每剂用到120 g。系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等疾病，病程长，病势重，如用药轻则不足以克病，欲起千钧之石，须有千钧之力。处方时加大方中主药的剂量，使之功专力宏，再辅以他药，则疗效应手自不待言。