化学治疗：乳腺癌是实体瘤中应用化疗最有效的肿瘤之一，化疗在整个治疗中占有重要的地位。
（1）单一药物治疗：目前对乳腺癌较有效的药物有环磷酰胺（CTX）、5-氟尿嘧啶（5-Fu）、甲氨蝶呤（MTX）、阿霉素（ADM）、丝裂霉素（MMC）、长春新碱（VCR）、长春花碱（VLB）、长春花碱酰胺（VDS）及环基亚硝脲（BCNU）等，单一药物的平均有效率约20％～30％。
（2）晚期乳腺癌的联合化疗：由于联合化疗成功地用于白血病、淋巴瘤的治疗，因而对乳腺癌亦陆续开展了多药联合化疗。单一药物的有效率一般约30％，联合化疗则可以明显地提高疗效，并不增加毒性。目前常用的化疗方案有CMFVP、CMF、CMFP等。阿霉素是单一药物中有效率最高的，目前也应用于联合化疗中，其有效率比单一应用时有提高，显效快，但是否能延长生存期尚不清楚。但阿霉素的毒性反应较大，其对心脏的影响与剂量有关，因而其临床应用常受到一定的限制。晚期乳腺癌联合化疗的有效率约30％～80％，可使生存期延长，完全缓解者中位生存期可达2年以上，但大多数病人最终还是出现复发和产生耐药性。
化疗与内分泌的综合治疗：乳腺癌应用内分泌和化疗的综合治疗近年来受到关注。
主要方式有：（1）术后辅助化疗；（2）早期辅助化疗。