中药主要药效成分在体内的分布部位与传统中药归经的部位具有一定的相关性,这是中药归经的物质依据。对23种中药的有效成分在体内的分布与中药归经之间的联系进行分析,发现其中20种中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致(61%)或大致相符(26%),符合率高达87%。例如杜鹃花叶归肺经,所含杜鹃素肺组织分布多;鱼腥草归肺经,所含鱼腥草素肺组织分布多;丹参归心、肝经,所含隐丹参酮肝、肺分布最多等。
采用放射自显影技术对中药药效成分进行体内追踪观察,并将结果与传统归经相比较。发现归肝、胆经的川芎,其同位素标记的重要药效成分3H-川芎嗪主要分布在肝脏、胆囊;归肺经的鱼腥草,其同位素标记的主要药效物质14C-鱼腥草素绝大多数从呼吸系统排除;而归肝经、心经的丹参,其主要成分35S-丹参酮主要分布在肝脏。这些结果,一定程度上为中药传统归经找到了物质方面依据。3H-麝香酮灌服小鼠后,主要分布于心、脑、肺、肾等血液供应充足的组织和器官,并能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统,这与香归心经、通关利窍、开窍醒脑的传统认识相符。采用同位素示踪,高效液相色谱分析和放射自显影等技术对32味中药归经及其在体内代谢过程的关系提出,无论是药物动力学的总体情况,还是吸收、分布、代谢、排泄各个环节,均与该药的归经密切相关;对3H-川芎嗪(何首乌总苷、芍药苷、贝母素、淫羊藿苷、栀子苷、柴胡皂苷、毛冬青甲素等)在体内的吸收、分布、代谢和排泄等进行定性、定位和定量的动态观察,显示其与相应药物归经的脏腑基本相符合。由此可以得出,中药有效成分在体内选择性分布是中药归经的物质基础。