【药物组成】桂枝9 g 白芍9~12 g 炙甘草6 g 生姜9 g 大枣10 g (上药煎汤)乌头9~12 g，以蜜96 g，煎减为48 g后去渣，取桂枝汤100 ml 溶解后再煎，得80 ml ，初服16 ml ，如无反应(如醉状，得吐)，即再服24 ml，又无反应，可再加服40 ml。如醉状、得吐为药已中病。
【组方依据】本合方温阳散寒，调和营卫，两解表里，用于阴盛阳虚，寒气内结，寒客于外，营卫不和之证，其主治的病机是内寒与外寒相兼。内寒为脏腑虚弱，阴盛阳衰，寒气内积，气机痹阻，故寒疝腹痛；阳气内衰，不能外温四肢，故四肢逆冷；阳气大衰，营气受阻，卫气不行，肌肤失于温煦而出现手足麻木不仁。外寒束表，经腧不利，营卫不和，故身体疼痛。是证以内寒为主，每多感寒诱发。若以病测证，本证尚可出现恶寒，舌苔白，脉弦紧或沉紧等脉症。正如尤在泾所说：“此为寒邪兼伤表里，故当表里并治，乌头温里，桂枝解外也。”如单独解表，或温里，均不能获效。本方证所治之寒疝，系因阴寒内盛、寒气攻冲而以腹痛为主症的病证，如属体腔内容物向外突出，常伴有气痛，或生殖器溃肿流脓，或睾丸、阴囊肿大疼痛等，称疝气、水疝、癫疝等，均不属本方证范围。
【方药分析】本方由大乌头煎与桂枝汤相合而成。乌头辛温有大毒，温阳气，暖脏腑，开阴闭，善起沉寒痼冷，能使阳气振奋，寒却阴散，阴阳之气和调顺接，则腹中痛、逆冷、手足不仁诸症可解；桂枝汤调和营卫，以散在表之寒，则身疼痛自除。
【用方指征】临证以腹中疼痛，身痛，四肢逆冷，手足不仁等阴寒凝滞、阳气虚衰、寒气攻冲的表里皆寒之证为用方指征。
【临床应用】
1.肠梗阻
本病是以腹痛、腹胀、呕吐、停止排气排便为临床特征的一种常见急腹症。临证以呕吐、腹胀、便闭、腹部有压痛，起病急骤，腹痛剧烈，脘腹怕冷，面色青晦，舌质淡，苔薄白，脉沉紧或沉迟，肠蠕动或肠鸣音亢进等作为用药指征。
2.睾丸炎
睾丸炎主要继发于附睾的感染，称为附睾一睾丸炎。临床上以病无寒热，睾丸部位疼痛，并可向腹股沟放射，睾丸肿胀压痛，或遇冷痛甚，舌质暗，苔白，脉沉涩为用方指征。
3.血栓闭塞性脉管炎(脱疽)
本病为气血周流受阻、脉络痹塞不通的疾病。临床上用于寒湿型。患者表现为患肢发凉，触之皮肤温度降低，喜暖畏冷，遇冷则甚，得热则缓，皮肤苍白、干燥无泽，午后患肢沉重，麻木针刺感，可见间歇性跛行，趺阳脉(足背动脉)搏动微弱或消失，舌质淡暗或有瘀点，苔白腻，脉沉或细迟为投药指征。
4.类风湿性关节炎
主要用于寒邪偏盛，凝滞筋骨关节，营卫不利的寒痹。临床上见四肢关节疼痛，屈伸不利，痛有定处，得热痛减，遇寒痛甚，关节可有变形，舌质淡，舌苔白，脉沉弦或沉细者可用本合方。
5.强直性脊柱炎
以腰骶部或伴有关节肿痛为主，腰骶部和胸部活动受限，病久脊椎可出现竹节样的改变。临床上以腰骶部疼痛，或可伴有双下肢关节肿胀疼痛，活动有不同程度的受限，遇天气变化或寒冷疼痛加重，得热稍舒，舌质淡暗，舌苔薄白，脉沉细或沉弦，辨证属寒瘀阻滞为用方指征。
【临床报道】
贾美华报道曾用本方加减治疗一患者，突发少腹疼痛，小便涓滴不爽，大便努挣不通，形寒，手足逆冷，周身疼痛，舌边紫，苔白滑，脉沉涩，诊为肠梗阻，遂以制附子、桂枝、赤白芍、桃仁、大黄各10 g，生姜3 g，水蛭、芒虫、甘草各3 g，大枣5枚，6小时煎服一次，三剂而魏龙骧亦治一腹痛患者，素体虚弱，腹痛绕脐，喜温喜按，每欲得热饮以缓之，四肢不温，剧则冷汗出，时作时止，舌质淡，苔薄白，脉沉细而弦，即给制附子(先煎)9 g，桂枝9 g，芍药9 g，红枣10枚，生姜3片，炙甘草6 g，服药十余剂告愈。江尔逊以本方加减治疗骨关节炎引起的肘关节疼痛属寒湿内侵、流注关节、凝滞筋骨、阳气痹阻、营卫不畅的患者，用制川乌(加蜜先煎)30 g，附片(先煎)45 g，麻黄10 g，桂枝12 g，白术18 g，白芍15 g，细辛6 g，生姜15 g，甘草6 g，初服50 ml，继服100 ml，一剂疼痛大减，后调理月余而愈。龙治平还用本方治疗顽固性遗精一例，患者素体虚弱多病，遗精多年，时愈时发，重则每日必遗，色夭不泽，困惫不支，甚至不能步履，经月不出卧室，脉细小弱而兼虚弦虚数，皮肉消脱，指头冷，少腹急结，恶寒甚，躁烦，遂用乌头桂枝汤治疗渐愈。戴朝寿等以乌头桂枝汤治疗强直性脊柱炎89例，其中男57例，女32例，年龄16~76岁，病程2个月至28年，所有病例均以风寒痹阻、营卫不和为主要病机，以关节疼痛、屈伸不利、遇寒则甚、手足不温或麻木不仁，舌薄白，脉弦紧等为临床表现。方用制川乌4.5 g，川桂枝9 g，白芍9 g，生姜9 g，炙甘草6 g，红枣7枚，随症加川萆薢、薏苡仁、威灵仙、土茯苓、防己，经55天治疗后痊愈(症状消失，活动自如)68例，显效(症状减轻，活动后轻微疼痛)16例，好转(症状有改善)5例，总有效率100%。曹忠等对肢体动脉硬化性闭塞症进行分期论治，认为该病早期以趾温低，肢端怕冷，触之发凉，遇冷痛甚，夜间疼痛加重，属阳虚寒凝者，用本方可以温经通脉止痛。王建伟等用本方治疗急性腰痛一例，因暑季席地而卧，醒后即痛，丝毫不得动，冷汗出，舌淡红，苔薄白，脉沉细，属阳虚寒侵、阳气不运、寒阻经络者，以制川乌12 g(姜水先煎)，桂枝10 g，炒白芍10 g，大枣10 g，炙甘草5 g，2剂痛大减，4剂而愈。
【临床体会】我们在临床应用本方时，较多地用于肢体疼痛诸证，如腰腿痛、肩关节周围炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎以及不明原因的肢体麻木、疼痛等属于风寒阻滞经络及久病顽痛者。在具体运用时常随症加减，如伴发热头痛、汗出恶风加葛根、木瓜；汗少拘急加麻黄、蝉衣；气虚脉浮缓弱者加党参、黄芪；腰酸软活动时症状明显者加熟地黄、杜仲；平素畏寒明显者加仙灵脾、仙茅；挫伤显著者加桃仁、红花；女性伴月经延迟加当归；月经先期、乳房季胁及少腹作胀加柴胡、制香附；病在上肢可加桑枝；病在下则加牛膝；伴下肢水肿则加茯苓、泽泻、大腹皮等。另外在临床用药时多加虫类药以增强搜风通络止痛作用。笔者用本方治疗一例术后顽固性多汗。该患者因长期月经过多确诊为子宫肌瘤，手术切除后出现多汗，并渐觉形寒肢冷，汗出湿衣，周身关节肌肉疼痛，心悸失眠，服中西药物治疗数月不效。后经笔者用本方生龙骨、生牡蛎治疗10剂诸症若失，未再复发。