口服酮康唑为类白色结晶性粉末，咪唑类的抗真菌药物，作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。酮康唑可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染但是因为口服酮康唑存在严重肝毒性不良反应，已停止生产销售使用，撤销药品批准文号。
口服酮康唑的药理作用
本品咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲都有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
口服酮康唑的注意事项
1、胃酸缺乏及酒精中毒者慎用。
2、在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高（即使是轻度升高）或加剧，或同时伴有肝毒性症状时均应立即中止该品的治疗。
3、本品不宜用于治疗真菌性脑膜炎。
4、本品可能会导致血清氨基转移酶升高，因此也可引起血胆红素升高。
5、曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如常见的倦怠伴有发热和黄疸等症状。用灰黄霉素治疗的患者，开始用该品前最好停止服用灰黄霉素一个月。
6、服药期间禁止服用酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
7、该品可与食物同时服用，以促进该品的吸收并减少恶心、呕吐反应。
8、该品对某些肝氧化酶有一定抑制作用，故可延缓依赖此酶系代谢的药物的消除，使血药浓度升高，加重不良反应。
9、偶有病例报道该品对饮酒者有戒酒样作用，表现为潮红、皮疹、外周水肿、恶心和头痛等，一般可在数小时内消失。
10、同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，至少应口服该品2小时后再服用上述药物。