抗恶性肿瘤药是能抑制和杀伤恶性肿瘤细胞的一类药物。用于肿瘤综合治疗中，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用的抗肿瘤药大多通过抑制IaNA或RNA合成而发挥作用。按药物对肿瘤细胞的影响，可将抗恶性肿瘤药分为两大类:（1）周期非特异性药物。对增殖中各期细胞均有杀灭能力。(2)周期特异性药物，它仅对增殖周期中某一期有较强作用。
抗肿瘤药物的分类分类与作用机制
（一）抗肿瘤中干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。
2.胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。
3.二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。
4.核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。
5.DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。
（二）抗肿瘤中直接破坏DNA结构和功能的药物
通过共价键直接与核酸结合，使DNA链交连或断裂，破坏DNA功能。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。
（三）抗肿瘤中干扰RNA转录的药物
本类药物可嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。
（四）抗肿瘤中影响蛋白质合成和功能的药物
干扰氨基酸的供应和细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、秋水仙碱、紫杉醇、长春花生物碱类等。
（五）抗肿瘤中影响体内激素平衡的药物
对于某些肿瘤的生长依赖于体内激素水平，可以通过改变激素平衡而发挥作用。如孕激素、雌激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。