哌拉西林属于青霉素类抗生素，是半合成青霉素类抗生素。
使用前要做青霉素皮试，皮试阴性才能使用哌拉西林。哌拉西林对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌都有比较好的抗菌活性。它是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌的功效。对于呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等具有较好的疗效，但临床容易出现耐药。常见的是哌拉西林他唑巴坦复方制剂，他唑巴坦协助哌拉西林发挥抗菌的功效，扩大了它的抗菌谱，减少了耐药性，是较强抗生素。
抗生素的选用，要在医生的处方下规范的使用，应用哌拉西林可能会引起过敏，因此需注意观察有无皮疹，胃肠道反应等。还可能引起腹泻、呕吐、头晕等。要在医师指导下应用哌拉西林，不能滥用药物，防止产生耐受。