褪黑素的主要作用是改善睡眠，可作为治疗失眠的药物，长期使用可产生依赖性。最好在睡前一到两小时吃褪黑激素。当褪黑素被人体吸收后，30%到50%的褪黑素可以进入血液。药物在血浆中的有效作用是35到50分钟，之后药效会下降，再通过肝脏和肾脏排出。因此考虑到褪黑素的作用时间，建议睡前1小时服用，通过消化吸收使血浆中药物浓度升高，使睡眠时间得到有效调整，发挥出药物最大的作用。
褪黑素的作用
1、褪黑素具有镇静、安眠和调节睡眠的作用。许多人由于过度工作和紧张而处于紧张状态，失眠、抑郁、神经衰弱等神经症时有发生，而目前褪黑素是一种较好的安眠保健食品。
2、褪黑素具有抗衰老作用，主要是能清除自由基，因此有助于延缓衰老，能使人保持年轻。
3、褪黑素还可以直接抑制癌细胞的有丝分裂和增殖，对乳腺癌、前列腺癌和神经细胞瘤有治疗作用。
4、褪黑素片能够祛除黑斑、老年斑、黄褐斑、妊娠斑和日晒辐射引起的色素沉着，令皮肤美白活力。
5、褪黑素可以预防和治疗老年抑郁症、阿尔茨海默病和帕金森病。痴呆的根本原因是脑细胞功能下降，这是自由基损伤的结果，而褪黑素对自由基有特殊作用的抗氧化作用。