近年来阳痿的治疗已取得了巨大的进展，然而由于其病因的复杂和勃起机制不清等各种原因，以往与现在治疗阳痿的口服药（中西药）效果却常常难以肯定，找到非常理想的口服药也是困难的。值得高兴的是，随着对阴茎勃起生理学研究不断的深入，将会有利于发现新的药物，来达到预期的目的。
近年来更多的重点倾向于中枢性兴奋剂，肾上腺素能拮抗剂，平滑肌松弛剂和多巴胺受体激动剂等药物的研究。
（1）中枢性兴奋剂
①咖啡因：本品系中枢兴奋药，可以兴奋中枢神经系统和心脏，能松驰平滑肌，用于治疗阳痿。每次0.03-0.1克，每日3次，口服。
②士的宁：能够选择性地提高脊髓兴奋功能，治疗剂量（1毫克）可使脊髓反射的应激性提高，反射时间缩短，神经冲动容易传导，骨骼肌同时收缩，发生强直性惊厥。现认为，士的宁兴奋作用的机理是“解除抑制”，即阻断脊髓闰绍细胞反回抑制和交互抑制的结果。
士的宁对大脑皮层及视、听分析器亦有一定的兴奋作用，对延髓呼吸中枢有轻度兴奋作用。
对阳痿非选择性作用，常作为一般性兴奋剂而与维生素E、育亨宾等合用。剂量一般为每次1毫克，每日1-2次，口服；或性交前3小时及1小时各服1毫克。其治疗阳痿的机理可能在于兴奋脊髓节段两个影响勃起的中枢。
（2）肾上腺素能拮抗剂
最常用的是酚妥拉明和育亨宾（Yohimbine）。酚妥拉明主要作用化学假体而应用（详见74问）。育亨宾是吲哚生物碱，α2肾上腺素能受体拮抗剂，以往仅作为一种催欲药，近年来才开始认真地研究其作用机制。药理学研究认为，育亨宾是唯一的α2肾上腺素能受体的选择性拮抗剂，由于它选择性地阻滞了突触前膜α2受体而不干扰突触后膜α2受体，因而使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素，减少静脉回流，利于勃起。Foreman等还观察到，育亨宾使脊髓勃起反射阈降低，性行为能力增强。虽然很多研究证实育亨宾的作用有限，但仍可作为治疗阳痿的首选药物。大剂量给药（30毫克/日）可能更有效。近年来经验证明，育亨宾与氯哌三唑酮联合应用比单纯用育亨宾更有效。
（3）平滑肌松驰剂
硝酸盐和亚硝酸盐具有松弛血管平滑肌的作用，从而扩张血管。皮肤表面涂以硝酸甘油可以很快吸收。以2%硝酸甘油膏涂在阴茎皮肤表面并以安慰剂进行双盲对照研究，在色情录相视觉刺激下观察，硝酸甘油组阴茎胀大明显，而且海绵体动脉扩张和血流增加明显高于安慰剂组，因此，硝酸甘油更适合治疗血管性阳痿。但目前仍在实验研究，尚需进一步探查。
（4）多巴胺受体激动剂
动物实验证实中枢神经介质系统控制动物性行为。目前研究焦点集中在多巴胺作用。研究证实多巴胺激动剂阿扑吗啡可诱发人类和动物阴茎勃起，可用于治疗勃起功能障碍。皮下注射阿扑吗啡可诱使正常人与阳痿病人阴茎勃起。另观察多巴胺激动剂硫丙麦角林和抑制多巴胺重吸收的氨苯甲异喹、丁氨苯丙酮通过中枢给药可增强性欲。
（5）微循环改善剂
用于器质性阳痿，有维生素B1、维生素B12、维生素E、ATP、氨醒。
（6）小剂量安定类药物
用于精神性阳痿，B族维生素，维生素E等。
（7）β肾上腺素能兴奋剂
对重度吸烟的阳痿患者曾报告苯氯丙酸胺（Isosuprine）――β肾上腺素能兴奋剂疗效良好，用法为10-20毫克口服，每日3次，副作用少见。
（8）醛糖还原酶抑制剂
近年研究证明这类制剂对糖尿病神经病变引起的阳痿有效，常用的有索比尼（sobinil），其它具有一定作用的同类药物有丙咪嗪、阿米替林、苯妥英钠，但起效很慢。
由于勃起机制的复杂，涉及到从中枢到周围神经介质等多种因素，因此几种药物联合应用其疗效可能更佳。然而需要强调的是，由于性功能调节非常复杂，方法不当会适得其反。因此，这里介绍的药物仅供医生治疗时参考，患者切不可生搬硬套，一定要严格遵照医嘱。