青霉素是临床上常见的一种抗菌药，β－内酰胺类抗生素，作用机理如下：
（1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶，即青霉素结合蛋白，当β-内酰胺类抗菌药物与青霉素结合蛋白结合后，青霉素结合蛋白便失去酶的活性，使细胞壁的合成受到阻碍，最终造成细胞溶解、细菌死亡。
在临床上多用于敏感菌造成的炎症，如咽炎、扁桃体炎、肺炎等。