第一代头孢菌素是在六七十年代开发的。分为先锋18、头孢羟胺唑。临床上常用的品种为头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。一代头孢有很多不良反应。服用后体现在皮疹、红斑、药物热等，与青霉素类有交叉过敏，偶见过敏性休克。
一、第一代头孢菌素的特点
1、对革兰阳性菌，主要是青霉素敏感和耐药的金葡菌的抗菌作用更强。
2、对金葡菌产生的β内酰胺酶的稳定性更好。
3、某些品种对肾脏有一定的毒性。
二、第一代头孢菌素的适用范围
1、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄可以口服和注射，主要用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染、气管和支气管感染、社区活动性获得性肺炎等。
2、头孢唑啉主要用于注射，用于治疗敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、肝胆系统、皮肤软组织、外科术后、创伤、耳鼻喉和眼科感染等，也可作为外科手术前的预防用药。
三、第一代头孢菌素的不良反应
1、第一代头孢菌素肾毒性高于二、三代头孢，尤其是头孢噻啶和头孢唑啉。
2、第一代头孢菌素一代使用时很可能会发生肾脏毒性，血尿素氮和肌酐会升高，特别是应用头孢噻啶和头孢唑啉时要注意。头孢类药物与氨基糖苷类抗生素、强利尿剂合用时，会增加肾毒性。