辛味药中性温热者占大多数，辛味药主入肝、脾、肺经。一般用于治疗表证（如麻黄、细辛）、气滞血瘀证的药物（如木香、红花）以及某些滋补药（如菟丝子）等都有辛味。据统计，辛味在解表、祛风湿、芳香化湿、温里、理气、开窍药中占多数，在活血化瘀及化痰药中亦占有一定的数量。
辛味药有发散、行气、行血作用。现代药理研究发现，辛味药多含不等量挥发油等脂溶性物质。构成人体的基本单位是细胞，细胞膜是由类脂质分子层组成的。脂溶性强、极性较弱的分子通过膜的速度就快；反之，水溶性强即极性强而脂溶性弱的分子，经膜扩散就难。因此辛味药中的脂溶性药物可迅速地被吸收，扩散全身以至于末梢。许多辛味药中的有效成分属脂溶性物质；一些成分可扩张血管或升压、扩张冠状动脉、强心等而改善机体循环、末梢循环；辣剂（辛味）减少生物膜表面张力，增加其热运动。这些都说明了辛的发散特性和行气、行血作用。还有，许多辛味药物的有效成分是以挥发油部分为主，如细辛、薄荷、鱼腥草、丁香等。药物排泄时，多数药物成分以原形，部分以代谢产物形式排出体外。脂溶性大的药物在肾小管易被重吸收，排泄就少、慢。肺则是挥发性药物的排泄器官，饮酒之后呼出气体具酒味（辛味）是尽人皆知的现象。皮肤也起着一定的作用。所以，治肺经疾患的中药多有辛味。如：一些挥发油经肺排出时有祛痰、镇咳之功，有些则有抑菌抗菌能力或两者兼备。在理气药，辛的特性助行气血，用于疏通受阻的携能粒子（气的主要内容），以调整气滞部位的能量代谢、能态。在辛温解表时，辛的特性作用有助于温热的大量携能粒子到达末梢、表皮等感受风寒的低能态部位，直接或间接调整这些部位的能量代谢，使能态恢复正常。在辛凉解表，辛的特性作用可协助寒凉的低能态物质到达风热邪气所侵犯的部位，调整其能量代谢；加上挥发性物质从液态变为气态时需要吸收不少能量，因此可降低这些部位的能态。
具体到药理作用，辛味药主要有解热、发汗、镇静、镇痛、中枢兴奋作用，对消化系统和心血管系统也有显著作用。其药理作用主要有以下几个方面：
（1）发汗、解热作用：大多数辛味药如麻黄、桂枝、生姜、薄荷等所含的挥发性成分能兴奋中枢神经系统，扩张皮肤毛细血管，促进微循环，兴奋汗腺使汗液分泌增加，从而起到发汗、解热作用，这是辛味药解除表证的药理作用基础。
（2）抗菌、抗病毒、抗炎作用：辛味药麻黄、桂枝、防风、细辛、金银花、连翘、柴胡等有较好的抗菌、抗病毒、抗炎作用，对多种细菌、病毒等微生物有显著的抑制作用，对多种实验性炎症也有很好的抗炎作用。
（3）调节胃肠平滑肌运动：大多数具有辛味的理气药能显著调节胃肠平滑肌运动，理气药的行气消胀功效与其对胃肠平滑肌的调节作用是有密切关系的。如青皮、厚朴、木香、砂仁等能抑制胃肠道平滑肌，降低肠管紧张性，缓解痉挛而止痛；枳实、大腹皮、乌药、佛手等则能兴奋胃肠道平滑肌，使紧张性提高、胃肠蠕动增强而排出肠胃积气。这些药物对于胃肠平滑肌运动有兴奋或抑制作用，利于缓解呕吐、腹泻、腹胀、便秘等脾胃气滞症状。
（4）改善血流动力学和血液流变学，抗血栓形成：丹参、川芎、桃仁、水蛭、穿山甲、我术、益母草等辛味药具有较好的扩张血管作用，能扩张冠状动脉、脑动脉或外周血管，缓解组织的缺血缺氧；而丹参、赤芍、川芎、益母草、蒲黄等能显著改善血液的浓、黏、凝、聚状态，纠正微循环障碍，通过多种途径减少血栓形成。这些作用都是辛味药活血化瘀功效的基础。
（5）平喘作用：麻黄、杏仁、紫苏子、陈皮、厚朴等辛味药有显著的平喘作用。这些药物抑制支气管平滑肌痉挛、缓解哮喘症状的作用，是宣肺平喘、行气消胀、治疗肺气壅滞的药理作用基础。