桂枝茯苓丸主要由桂枝、茯苓、桃仁、牡丹皮、芍药等组成。
在此方剂中，桂枝具有发汗解表、温经散寒、活血通络等功效，茯苓可以利水渗湿、健脾宁心；桃仁能活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘；牡丹皮具有消积利湿、活血止血、清热解毒的作用；芍药能凉血、散瘀。这几味中药合用，可以有活血化瘀、止痛、消癥的功效。
在临床上桂枝茯苓丸经常用于治疗妇女癥块、血瘀闭经、来月经腹痛、产后恶露不尽等导致的不适，如子宫内膜炎、月经不调、痛经、流产后阴道出血、宫外孕、子宫肌瘤等。本方剂需要在医生指导下使用，不可自行用药，以免引起不良反应。