ACEI类药物主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统。
1、抑制血管紧张素(ACE)的活性：ACE抑制药可抑制循环及局部组织中血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化，使血液及组织中血管紧张素Ⅱ量减少，同时也减少血管紧张素Ⅱ引起的醛固酮释放，减轻水钠潴留。另外还能减少缓激肽的降解，缓激肽可以直接舒张血管。
2、对血液动力学的影响：ACEI可以同时降低心衰患者的前负荷和后负荷。
3、抑制和逆转心肌肥厚和血管重构：长期应用ACEI可以抑制和逆转心肌肥厚和血管重构，提高血管顺应性。
4、抑制交感神经活性：ACEI通过其抑制交感神经的作用可以进一步改善心功能。
5、保护血管内皮细胞：ACEI能逆转血管内皮细胞功能损伤，抗氧自由基损伤，改善血管舒张功能。