西格列汀是新一代的糖尿病降糖药物，是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。服用西格列汀片后，它可在24
小时内抑制DPP-4
酶活性，从而可使血液中活性肠促胰岛激素的浓度升高，增加胰岛素和C
肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖和进食后的血糖波动。临床应用非常安全，能够降低糖化血红蛋白达0.5%~1.0%。单独使用不增加低血糖发生的风险，也不增加体重。
目前磷酸西格列汀片只能用于2型糖尿病患者，不可用于1型糖尿病或者在出现糖尿病酮症酸中毒时使用。