在临床使用上，由于滥用抗生素会引起病菌抗药性增强，影响以后治疗的问题，及部分抗生素的副作用较大、价格昂贵，必须对抗生素使用进行分级管理。在2012年8月起施行的《抗菌药物临床应用管理办法》中，把抗生素分为三级：
一、非限制使用级：指经长期临床实践证明安全有效，对细菌耐药性影响较小，价格较便宜的抗生素。
二、限制使用级：指经长期临床实践证明安全有效，但对细菌耐药性影响较大，或价格较贵的抗生素。
三、特殊使用级：这类抗生素要么太昂贵，要么副作用大，要么容易使细菌产生耐药性，要么刚上市，临床使用经验、数据和资料不足。
需要说明的是，同一种药物，在用法不同时，分级也有差异。例如阿莫西林，口服剂型为非限制使用级，而注射剂型为限制使用级。
至于抗生素的分类，根据标准不同，有几种分法：
（一）根据抗菌谱分为窄谱抗生素（抗菌谱窄，只对某一类细菌有效）和广谱抗生素（抗菌谱广，对多类细菌都有效），其中窄谱抗生素又分为抗革兰氏阳性菌抗生素和抗革兰氏阴性菌抗生素。
（二）根据化学分子结构分为：
β-内酰胺类抗生素：下属有青霉素类抗生素（带“西林”两个字的都是）、头孢菌素类抗生素（带“头孢”两个字的都是）；
氨基糖苷类抗生素：代表为庆大霉素、链霉素等，由于耳毒性和肾毒性较大，如今已很少用；
大环内酯类抗生素：代表为红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等；
四环素类抗生素：代表为四环素、土霉素等；
多肽类抗生素：代表为万古霉素等；
喹诺酮类抗生素：带“沙星”两字的都是；
磺胺类抗生素：带“磺胺”两字的都是；
其他还有一些较少见的种类，如林克酰胺类、氯霉素类（副作用大，发达国家已少用）等，此处不赘。