转氨酶是催化α~氨基酸和α~酮酸之间氨基转移的一类酶，广泛存在于肝脏、心肌、骨骼肌、肾、脑、胰、肺、白细胞和红细胞中。其中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)最具有临床意义。
丙氨酸氨基转移酶主要存在于肝细胞浆内，细胞内浓度高于血清中1000~3000倍。肝脏细胞组织损伤或坏死时，酶从这些组织细胞中释出，致使血清中ALT活性升高。因为只要有1%的肝细胞被破坏，就可以使血清酶增高一倍。因此，丙氨酸氨基转移酶被世界卫生组织推荐为肝功能损害最敏感的检测指标。丙氨酸氨基转移酶正常值是5U/L~40U/L，检查发现丙氨酸氨基转移酶200U/L多，超过了正常高值5倍多，是需要重视的。
最常见的就是慢性病毒性肝炎，丙氨酸氨基转移酶升高特点表现为持续性、反复性的轻度升高，一般不超过10倍正常值，也就是400U/L内。酒精性肝病患者的转氨酶也会出现升高，通常是AST升高为主，伴ALT轻度升高，约70%的患者AST/ALT比值>2。肝硬化和肝癌也会出现肝细胞损伤，导致ALT值轻度升高，通常不超过正常值的5倍，常常有AST升高幅度大于ALT。药物性肝病主要表现为ALT水平明显升高，至少超过正常值2倍，有时需要结合碱性磷酸酶(ALP)来判断。ALT/ALP升高倍数比值≥5，提示药物的损伤靶点是肝细胞，常发生在开始用药1~2个月内，需要详细询问患者的用药病史。除了肝脏疾病，心肌疾病比如心肌梗塞，心肌炎也可以出现丙氨酸氨基转移酶轻幅度升高。
丙氨酸氨基转移酶200U/L多时，需要进一步做肝胆脾B超、上腹CT或者MRI，检查肝脏是否有器质性病变，另外怀疑肝内占位性病变时需要进一步检测甲胎蛋白、癌胚抗原等肿瘤指标，有胸痛等怀疑心肌损害的则需要查心肌酶谱、心电图等。