β受体阻滞剂具有降低心肌氧耗，增加冠状动脉血流，预防心室肌重塑，降低血浆肾素和交感神经活性的作用。同时能减慢心率，适用于不同程度的高血压病，尤其是对心率较快的中青年患者，心绞痛、高肾素活性的患者，冠心病、心绞痛，急性心肌梗死以后心律失常，如室性早搏、充血性心力衰竭、主动脉夹层、二尖瓣狭窄等患者。还可以与ACEI及醛固酮受体阻滞剂组成金三角药物。
一、β受体阻滞剂的不良反应
1、具有负性变时、变力作用，可引起心动过缓、房室传导阻滞，可诱发心力衰竭或心功能恶化，可引起周围血管收缩，如肢体发冷，间歇性跛行，可诱发支气管哮喘。
2、在与钙拮抗剂异搏定合用，尤其是静脉应用时，可导致心跳骤停，应属禁忌。β受体阻滞剂可以引起中枢神经系统的副作用，如恶梦、失眠、幻觉等，也可引起男性性功能障碍如阳萎。
3、某些β受体阻滞剂可影响体内的糖、脂肪代谢，可使低血糖恢复时间延迟，使甘油三酯升高、高密度脂蛋白下降；有的可影响肝肾功能，对于肝肾功能不全的病人应慎用。有报告表明，β受体阻滞剂可使白细胞减少，血尿酸升高。
4、服用β受体阻滞剂可能还出现首剂效应，在初次应用β受体阻滞剂时，可出现血压下降，心率减慢，甚至心脏骤停。
二、β受体阻滞剂停用要注意
长期使用β受体阻滞剂的患者不能突然停药，否则会引起血压和心率的反跳，诱发高血压急症或急性冠状动脉综合征。必须停药时，应逐渐减少剂量。