盐酸美沙酮的药效与吗啡类似，它是μ阿片受体激动剂，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。
美沙酮的作用
1、患者在手术、晚期肿瘤、创伤后，以及各种原因引起的剧痛，都可以应用美沙酮进行对症治疗，它是一种人工合成的麻醉药品，成瘾性非常小。
2、美沙酮可以帮助戒毒，特别是对于各种阿片类的毒药都可以进行戒治，比较常见的是吗啡、杜冷丁、鸦片等。美沙酮成瘾性比较小，可以用逐渐减量的方式帮助患者完成戒毒。
美沙酮的应用原则
1、使用此药时不应静脉注射方式给药，特别是脱毒治疗时禁止注射方式给药，用于疼痛治疗时，可采用口服、肌肉注射或皮下注射给药。
2、根据交叉耐受的原理，对阿片类(如海洛因)依赖者进行脱毒治疗和替代维持治疗时，应根据该患者对阿片依赖的严重程度进行美沙酮个体化给药，初始用药量宜小以免发生呼吸抑制。
3、减量速率在运用本药进行脱毒递减治疗时不宜过快，因为会出现不良反应。随着个体的差异，从减量开始至完全停药的时间是不同的，一般为2～3周。
4、保证足够适当的剂量是替代维持治疗的基础，因此应注意根据患者药物依赖程度调整好药物剂量，做到个体化用药。