对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

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对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A、对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性

B、在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变

C、在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

D、在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加

E、在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

参考答案:

C

本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰:在氢化可的松的l,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和