在1,4-苯二氮革类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

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在1,4-苯二氮革类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

A、药物对代谢的稳定性增加

B、药物与受体的亲和力增加

C、药物的极性增大

D、药物的亲水性增大

E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

参考答案:

E

本题考查苯二氮革类药物的构效关系。1,4一苯二氮革类的1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。